Aspirina: effetti, controindicazioni, …

Ultimo Aggiornamento: 67 giorni

Introduzione

L’, che da un punto di vista chimico è acido acetilsalicilico, è un farmaco che viene usato come

  • analgesico (per alleviare i dolori lievi),
  • antipiretico (per diminuire la febbre),
  • antinfiammatorio.

L’aspirina è  inoltre un antiaggregante e fluidificante del sangue, perché inibisce la produzione di trombossano: questa sostanza, in condizioni normali, aggrega le piastrine per riparare i vasi sanguigni danneggiati. Per questo motivo l’aspirina può essere usata sul lungo periodo e a basso dosaggio per prevenire gli attacchi cardiaci, l’infarto e gli episodi di trombosi nei pazienti maggiormente a rischio di formazione di coaguli ematici.

Inoltre è stato dimostrato che l’aspirina può essere somministrata a piccole dosi immediatamente dopo l’infarto per diminuire il rischio di un secondo infarto o di necrosi del tessuto cardiaco.

I principali effetti collaterali dell’aspirina sono le ulcere gastrointestinali, l’emorragia gastrica (sangue nello stomaco) e l’acufene, soprattutto quando il farmaco viene assunto in dosi massicce.

Nei bambini e negli adolescenti l’aspirina non viene più usata per alleviare i sintomi parainfluenzali, della varicella o di altre patologie virali, perché associata al rischio di insorgenza della .

L’aspirina fu il primo antinfiammatorio non steroideo (FANS) a essere scoperto; non tutti i FANS sono salicilati, ma hanno tutti proprietà simili e la maggior parte di essi agisce inibendo l’enzima cicloossigenasi (COX).

L’aspirina è uno dei farmaci più usati al mondo: si stima che ogni anno ne vengano consumate circa 40.000 tonnellate e fa parte dei farmaci considerati dall’Organizzazione Mondiale della Sanità.

Nei paesi in cui “Aspirina” è un marchio registrato dalla Bayer, il nome generico del farmaco è “acido acetilsalicilico” (ASA).

Storia dell’Aspirina

Fu un chimico francese, , a preparare per primo l’acido acetilsalicilico nel 1853. Nel corso del suo lavoro riguardante la sintesi e le proprietà di diverse anidridi acide mescolò il cloruro di acetile con un sale sodico dell’acido salicilico (il salicilato di sodio). Si verificò una forte reazione e la miscela risultante si solidificò in brevissimo tempo.

A quell’epoca non esisteva ancora la teoria strutturale, quindi Gerhardt chiamò il composto che aveva sintetizzato “anidride salicilico-acetica” (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). La preparazione dell’aspirina (“anidride salicilico-acetica”) fu soltanto una delle diverse reazioni che Gerhardt condusse per il suo lavoro sulle anidridi, e non ebbe alcun seguito.

Sei anni dopo, nel 1859, Von Gilm ottenne analiticamente l’acido acetilsalicilico puro, per reazione tra l’acido salicilico e il cloruro di acetile: chiamò questa nuova sostanza “acetylierte Salicylsäure”, cioè acido salicilico acetilato.

Nei 1869, Schröder, Prinzhorn e Kraut ripeterono le sintesi compiute da Gerhardt (dal salicilato di sodio) e da Von Gilm (dall’acido salicilico) e conclusero che entrambe le reazioni creavano lo stesso composto: l’acido acetilsalicilico. Furono i primi ad attribuirgli la struttura corretta, con il gruppo acetile collegato al gruppo OH fenolico.

Nel 1897, gli scienziati della , azienda che produceva farmaci e coloranti, iniziarono a fare esperimenti sull’uso dell’acido acetilsalicilico come sostituto meno irritante dei medicinali comuni a base di salicilato.

Nel 1899 la stessa Bayer mise in commercio il farmaco con il nome commerciale di Aspirina, nome che deriva dalla “A” di “acetil” e dalla “spir” di “Spirsäure”, il vecchio nome tedesco dell’acido salicilico.

La sostanza divenne sempre più famosa nella prima metà del XX secolo e diede prova della sua efficacia nelle prime fasi dell’epidemia di spagnola del 1918; era un farmaco molto redditizio, quindi scatenò feroci lotte di mercato e la proliferazione di marchi e di prodotti, soprattutto dopo la scadenza del brevetto della Bayer negli Stati Uniti, avvenuta nel 1917.

La popolarità dell’Aspirina diminuì quando furono messi in commercio il paracetamolo nel 1956 e l’ibuprofene nel 1969.

Negli anni Sessanta e Settanta John Vane e altri scoprirono il meccanismo di azione dell’aspirina, mentre esperimenti clinici e altre ricerche compiute tra gli anni Sessanta e gli anni Ottanta dimostrarono l’efficacia di questo farmaco come agente anticoagulante in grado di diminuire il rischio di malattie della coagulazione.

Il consumo aumentò di nuovo considerevolmente negli ultimi decenni del XX secolo ed è tuttora molto diffuso, grazie all’uso generalizzato che se ne fa come terapia preventiva per gli attacchi di cuore e l’infarto.

Un nome, un marchio

Come parte del risarcimento dei danni di guerra, specificati nel 1919 con il Trattato di Versailles successivo alla resa tedesca dopo la Prima Guerra Mondiale, il nome “aspirina” (come quello dell’“eroina”) cessò di essere un marchio registrato in Francia, in Russia, nel Regno Unito e negli Stati Uniti: diventò quindi un nome comune che poteva essere scritto in lettere minuscole.

Attualmente, “aspirina” è un nome comune in: Australia, Argentina, Francia, India, Irlanda, Nuova Zelanda, Pakistan, Filippine, Sudafrica, Regno Unito e Stati Uniti.

“Aspirina”, scritto con la “A” maiuscola, è tuttora un marchio registrato della Bayer in: Germania, Canada, Messico e più di 80 altri paesi, dove il marchio è di proprietà della Bayer.

Poiché la parola “aspirina” è diventata un nome generico in molti paesi, la Bayer ha iniziato una politica aggressiva di protezione del marchio negli Stati Uniti e possiede più di 1.000 marchi statunitensi di diversi farmaci.

Indicazioni terapeutiche ed efficacia

Raffreddore

L’aspirina è stata usata per più di un secolo per combattere la febbre e il dolore collegati al raffreddore, ma solo di recente è stata dimostrata la sua efficacia mediante test clinici controllati condotti sugli adulti.

Un grammo di aspirina, in media, riduce la temperatura orale dell’organismo da 39.0 °C a 37.5 °C nel giro di tre ore.

L’effetto del farmaco inizia dopo 30 minuti, e dopo 6 ore la temperatura è ancora inferiore ai 37.8 °C.

Mal di gola, mal di testa, …

L’aspirina si dimostra anche utile contro i “doloretti”, il disagio, il mal di testa e il mal di gola, in tutti coloro che presentano questi sintomi. L’effetto antidolorifico ed antipiretico dell’aspirina è identico a quello del paracetamolo sotto ogni punto di vista tranne che, in alcuni casi, per il tasso leggermente superiore di sudorazione e di effetti collaterali di natura gastrointestinale.

L’aspirina è una delle terapie di prima linea contro l’emicrania e dà sollievo nel 50-60% dei casi. La sua efficacia è pari a quella del sumatriptano e di altri analgesici come il paracetamolo o l’ibuprofene. La combinazione di aspirina, paracetamolo e caffeina (Neo Cibalgina®) è ancora più efficace. Per la cura dell’emicrania questa formula è più efficace di ciascuno dei suoi tre componenti assunto separatamente, e comunque più dell’ibuprofene o del sumatriptano.

L’aspirina allevia il dolore nel 60-75% dei pazienti affetti da cefalea tensiva episodica. Da questo punto di vista è equivalente al paracetamolo, tranne che per la maggior frequenza di effetti collaterali gastrointestinali. I test clinici comparati hanno dimostrato che il metamizolo (Novalgina) e l’ibuprofene allevierebbero il dolore più velocemente dell’aspirina, però questa differenza diventa poco significativa dopo circa due ore. La combinazione di aspirina, paracetamolo e caffeina è ancora più efficace, pur provocando maggiori problemi gastrici, di nervosismo e di vertigini.

Patologie cardiovascolari

A bassi dosaggi l’aspirina o i suoi equivalenti inibiscono l’aggregazione piastrinica; è stato inoltre dimostrato che diminuiscono l’incidenza degli attacchi ischemici transitori e dell’angina instabile negli uomini e possono essere usati in via preventiva contro queste patologie.

È usata per curare

L’aspirina a basso dosaggio è anche consigliata per prevenire l’infarto e per la prevenzione primaria delle malattie cardiovascolari e dell’infarto miocardico nei pazienti a cui è stata diagnosticata una malattia cardiovascolare.

Altro

L’aspirina è anche efficace per il trattamento del dolore postoperatorio. L’esempio più studiato è il dolore dovuto all’estrazione di un dente, per cui la massima dose consentita di aspirina (1 g) è equivalente a 1 g di paracetamolo, 60 mg di codeina e 5 mg di ossicodone. La combinazione di aspirina e caffeina, in generale, allevia maggiormente il dolore rispetto all’aspirina assunta singolarmente.

L’aspirina effervescente allevia il dolore molto più velocemente di quella in compresse (15-30 minuti contro 45-60 minuti).

Tuttavia, come analgesico postoperatorio, l’aspirina è meno efficace dell’ibuprofene. L’aspirina ha una maggiore tossicità gastrointestinale rispetto all’ibuprofene (Moment®). La dose massima di aspirina (1 g) è meno efficace come antidolorifico rispetto a una dose media di ibuprofene (400 mg) e l’effetto dura per meno tempo. In un test clinico, l’ibuprofene si è dimostrato equivalente alla combinazione di aspirina e codeina e addirittura più efficace.

L’aspirina spesso viene usata in associazione con altri farmaci antinfiammatori non steroidei e analgesici oppioidi per curare il dolore di diversa intensità.

Ad alti dosaggi, l’aspirina e gli altri salicilati vengono usati per curare

Aspirina e bambini

L’aspirina non è più usata nei bambini e negli adolescenti, perché causa di aumento del rischio di sviluppo della sindrome di Reye; al suo posto vengono usati il paracetamolo o i FANS non salicilati, come l’ibuprofene (Nurofen®, Antalfebal®, …) .

La sindrome di Kawasaki rimane una delle poche malattie per cui è indicato l’uso dell’aspirina in età pediatrica, ma anche questa indicazione è stata messa in dubbio da alcuni autori. Nel Regno Unito, gli unici due casi per cui è indicato l’uso dell’aspirina nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 16 anni sono la sindrome di Kawasaki e la prevenzione delle embolie.

Controindicazioni e resistenza

L’aspirina non dovrebbe essere usata nei pazienti allergici all’ibuprofene o al naprossene, da quelli intolleranti ai salicilati o genericamente intolleranti agli antinfiammatori.; inoltre si dovrebbe osservare una particolare cautela nei pazienti affetti da asma o da broncospasmo aggravato dai FANS.

A causa degli effetti collaterali sulle pareti dello stomaco deve essere usata con cautela nei pazienti affetti da

Anche quando non è presente nessuna di queste patologie, l’aspirina fa aumentare il rischio di emorragia gastrica, soprattutto se assunta in concomitanza all’alcool o al warfarin.

I pazienti affetti da emofilia o da altre patologie della coagulazione sanguigna non dovrebbero assumere né l’aspirina né altri salicilati.

È stato dimostrato che l’aspirina provoca l’anemia emolitica nei pazienti affetti da carenza genetica di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (favismo o G6PD), soprattutto se assunta a dosi massicce e proporzionalmente alla gravità della malattia.

L’uso dell’aspirina nei casi di febbre Dengue non è consigliato, per via dell’aumento della tendenza alle emorragie.

I pazienti affetti da patologie renali, iperuricemia o gotta non dovrebbero usare l’aspirina perché questo farmaco diminuisce la capacità dei reni di eliminare l’acido urico e quindi potrebbe far peggiorare queste patologie.

In alcune persone l’aspirina ha un effetto meno marcato sulla coagulazione: questa situazione è nota come resistenza o insensibilità all’aspirina. Una ricerca suggerisce che le donne hanno maggiori probabilità di essere resistenti all’aspirina rispetto agli uomini; un altro studio aggregato, condotto su 2.930 pazienti, ha scoperto che il 28% era resistente al farmaco. Uno studio condotto su 100 pazienti italiani ha dimostrato che, tra il 31% di soggetti che apparentemente presentavano resistenza all’aspirina, solo il 5% era veramente resistente, mentre gli altri erano non conformi.

Effetti collaterali

Gastrointestinali

È stato dimostrato che l’uso dell’aspirina fa aumentare il rischio di emorragia gastrointestinale.

Alcune formulazioni gastrorivestite dell’aspirina sono pubblicizzate come “poco dannose per lo stomaco”, ma in una ricerca è emerso che il rivestimento non ridurrebbe i rischi, perchè può venire ridotta solo l’azione gastrotossica diretta e non quella indiretta (esercitata per l’inibizione degli enzimi COX gastrici).

È stato inoltre dimostrato che la combinazione dell’aspirina con altri antinfiammatori aumenta ulteriormente il rischio. L’aspirina, se usata in combinazione con il clopidogrel o il warfarin, fa aumentare il rischio di emorragia delle alte vie gastrointestinali.

Effetti sul sistema nervoso centrale

Si ritiene, secondo gli esperimenti condotti sui topi, che dosi massicce di salicilato, un metabolita dell’aspirina, possano provocare l’acufene, perché agiscono sull’acido arachidonico e sui recettori NMDA.

Sindrome di Reye

La sindrome di Reye, una malattia grave caratterizzata da encefalopatia acuta e da steatosi epatica, può verificarsi nei bambini e negli adolescenti che assumono aspirina per curare la febbre oppure altre malattie o infezioni.

Negli Stati Uniti, dal 1981 al 1997, sono stati segnalati ai Center for Disease Control and Prevention 1207 casi di sindrome di Reye in pazienti minorenni. Il 93% dei pazienti ha riferito di essersi ammalato nelle tre settimane precedenti la comparsa della sindrome di Reye, e di aver sofferto, nella maggior parte dei casi, di infezioni delle vie respiratorie, varicella o diarrea. Sono state scoperte tracce di salicilati nell’81,9 dei bambini che si erano sottoposti ad esami.

Da quando è stato scoperto il legame tra la sindrome di Reye e l’uso dell’aspirina l’uso del farmaco in età pediatrica è considerevolmente diminuito negli Stati Uniti come in Italia e in tutto il resto del mondo, come ovvia conseguenza è immediatamente diminuito anche il numero di casi segnalati di sindrome di Reye.

Attualmente il Ministero della Salute consiglia di non somministrare l’aspirina (o prodotti che contengano acido salicilico) in bambini di età inferiore ai 16 anni.

Orticaria/edema

In casi rarissimi, l’aspirina può provocare sintomi simili a quelli di una reazione allergica, che comprendono

La reazione è causata dall’intolleranza ai salicilati, non è una vera è propria allergia ma si verifica perché l’organismo non è in grado di metabolizzare nemmeno piccole quantità di aspirina e quindi si scatena l’overdose.

Altri effetti collaterali

L’aspirina può provocare emorragie prolungate dopo gli interventi chirurgici, che possono durare fino a 10 giorni. In una ricerca sono stati osservati trenta pazienti che avevano subito interventi chirurgici di diversa natura. Venti su trenta hanno dovuto rioperarsi a causa dell’emorragia postoperatoria.

Quest’emorragia è stata provocata dall’aspirina, assunta singolarmente o in combinazione con un altro FANS, in ben 19 dei 20 pazienti che hanno dovuto rioperarsi a causa dell’emorragia postoperatoria. Il tempo medio di guarigione della seconda operazione è stato di 11 giorni.

L’aspirina può provocare la comparsa di angioedema in alcuni pazienti. In una ricerca, l’angioedema è apparso in alcuni dei pazienti monitorati da una a sei ore dopo l’assunzione di aspirina. Tuttavia l’aspirina assunta singolarmente non è in grado di scatenare l’angioedema: la comparsa dell’angioedema è dovuta all’assunzione contemporanea di aspirina e di un altro FANS.

L’aspirina aumenta il rischio di incidenza di microemorragie cerebrali, cioè della comparsa nella risonanza magnetica di macchioline ipointense (nere) di dimensioni uguali o inferiori ai 5-10 mm. Le microemorragie cerebrali non devono essere sottovalutate, perché spesso si verificano prima di un attacco ischemico o di un’emorragia intracerebrale oppure prima della comparsa della malattia di Binswanger o del morbo di Alzheimer.

Interazioni

È stato dimostrato che l’aspirina è in grado di interagire con altri farmaci.

Ad esempio, l’acetazolamide e il cloruro di ammonio possono aumentare l’effetto tossico dei salicilati e anche l’alcool fa aumentare il rischio di emorragia gastrointestinale ad essi collegato.

L’aspirina impedisce a diversi farmaci di legarsi alle proteine nel sangue, tra cui: gli antidiabetici tolbutamide e clorpropamide, gli immunosoppressori metotressato, fenitoina, probenecid e acido valproico (interferisce anche con la beta-ossidazione, una fase importante del metabolismo del valproato) e tutti gli antinfiammatori non steroidei.

I corticosteroidi potrebbero ridurre la concentrazione dell’aspirina.

L’attività farmacologica dello spironolattone potrebbe risultare ridotta dall’aspirina; inoltre l’aspirina è un antagonista della penicillina G per quanto concerne la secrezione dai tubuli renali.

L’aspirina, infine, può inibire l’assorbimento della vitamina C.

Dosaggio

Per trattare mal di testa o malesseri influenzali le dosi prevedono 1-2 compresse da 500 mg 2-3 volte al giorno, ma si consiglia di attenersi alla dose minima efficace per diminuire la probabilità di effetti collaterali.

Le dosi per gli adulti vanno assunte generalmente quattro volte al giorno nel caso di febbre o artrite; per la terapia della febbre reumatica il dosaggio può avvicinarsi a quello massimo giornaliero usato storicamente.

Per la prevenzione dell’infarto miocardico nei pazienti affetti da coronaropatia manifesta o sospetta, vanno assunte dosi molto minori (in genere pari a 75-100 mg) una sola volta al giorno.

Nei bambini affetti dalla sindrome di Kawasaki il dosaggio di aspirina deve essere proporzionale al peso: inizialmente il farmaco deve essere assunto quattro volte al giorno, per un periodo massimo di due settimane, e poi a un dosaggio inferiore, una volta al giorno per un ulteriore periodo variabile dalle sei alle otto settimane.

Sovradosaggio

L’overdose da aspirina può essere acuta o cronica.

L’avvelenamento acuto si verifica quando viene assunta una singola dose massiccia, si parla invece di avvelenamento cronico quando vengono assunte dosi più alte del normale per un periodo protratto nel tempo.

L’overdose acuta ha un tasso di mortalità pari al 2%, mentre l’overdose cronica porta con maggiore frequenza al decesso, con un tasso di mortalità pari al 25%; l’overdose cronica può essere particolarmente grave nei bambini.

Tra i possibili antidoti contro l’overdose da aspirina troviamo:

  • carbone attivo,
  • flebo di destrosio,
  • flebo saline,
  • bicarbonato di sodio,
  • dialisi.

 

Fonte principale: , licenza 

(adattamento e integrazione a cura di Elisa Bruno, articolo pubblicato con licenza identica all’articolo usato come fonte)

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  1. Anonimo

    Devo per forza prenderla a stomaco pieno? Non ho fame, ma ho un mal di testa incredibile.

    1. Dr. Cimurro (farmacista)
      Dr. Cimurro (farmacista)

      Raccomando di sentire il suo medico ma, a meno che non abbia problemi di stomaco pre-esistenti, in genere il mal di testa è l’unica condizione che ammette l’assunzione a stomaco vuoto (possibilmente ai primi sintomi) degli antinfiammatori.

  2. Anonimo

    È da 4/5 giorni che x una influenza prendo aspirina 2 compresse due volte al giorno, ma alla sera quando vado a dormire, dopo un paio d’ore mi sveglio con la maglietta completamente bagnata di sudore,. È normale ?

    1. Dr. Cimurro (farmacista)
      Dr. Cimurro (farmacista)

      Sì, è dovuta alla febbre che si abbassa sotto l’effetto del farmaco.

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